Все дело в оболочке
Фото: unsplash.com
— В настоящее время фармкомпании пытаются улучшить эффективность и повысить безопасность производимых препаратов, придумывая различные оболочки для таблеток и капсул. Есть, например, обычные оболочки, которые растворяются при соприкосновении с любой жидкостью. Если таблетку долго подержать во рту, можно почувствовать ее неприятный вкус. Большинство таблеток покрыто именно такими оболочками. Они просты в производстве и служат лишь для облегчения проглатывания и маскировки неприятного вкуса лекарственного средства. Таблетки начинают растворяться уже по пути к желудку, в желудке окончательно освобождаются от оболочки и по мере своего продвижения всасываются.
Есть другая разновидность оболочек — кишечнорастворимая. Они растворяются только при попадании в кишечник начиная с 12-перстной кишки. Использование такой оболочки может быть обусловлено тем, что действующее вещество препарата не всасывается в желудке, зато хорошо всасывается из кишечника, либо есть цель защитить желудок от вредного воздействия лекарственного средства. Например, множество людей во всем мире пьют аспирин для профилактики тромбообразования. Как и любой препарат из группы нестероидных противовоспалительных средств, аспирин обладает несколькими механизмами, повреждающими желудок, и один из них — непосредственный контакт действующего вещества со слизистой желудка. Чтобы устранить этот механизм, некоторые производители покрывают аспирин кишечнорастворимой оболочкой, и лекарство начинает высвобождаться только после того, как таблетка покинет желудок.
Существуют также «хайтековые» таблетки с модифицированным/пролонгированным высвобождением, рассказывает эксперт. Этот эффект может быть связан как со строением оболочки, так и с «носителем» действующего вещества внутри таблетки.
Например, одним из показаний препарата нифедипин значится артериальная гипертензия. Плюсом лекарства является то, что его можно использовать для купирования гипертонического криза, так как всасывается он довольно быстро и эффект наступает тоже быстро. Однако именно из-за этого его не используют как основной препарат для лечения артериальной гипертензии: действует быстро, вызывает ряд побочных эффектов, связанных с резким снижением давления, эффект длится недолго. Некоторые фармкомпании решили эти проблемы, создав нифедипин с модифицированным высвобождением. Содержание действующего вещества в таблетке превышает содержание в старых формах, но оно постепенно высвобождается в течение суток и не имеет такого негативного эффекта. Поэтому современный препарат сейчас широко используется именно для лечения артериальной гипертензии. Но есть случаи, когда для облегчения проглатывания пациенты раскусывали таблетки с модифицированным высвобождением. Это приводило к тому, что в кровь сразу попадало большое количество действующего вещества и человек из-за резкого падения давления терял сознание или падал, например, при попытке встать с кровати.
С модифицированным высвобождением есть и антибиотики. В частности, к таким относится кларитромицин. Кто принимал его хоть раз, помнит об этом всю жизнь, так как через 15−20 минут после приема таблетки во рту появляется ощущение горечи, может разболеться живот, возникает проблема с учащенным стулом. Принимать антибиотик нужно минимум 5 дней дважды в день. Если же принимать кларитромицин с пролонгированным эффектом, то пить нужно всего одну таблетку в день. При этом побочные эффекты в виде горечи и проблем со стулом практически отсутствуют. Однако если нарушить целостность оболочки (например, разломать таблетку, чтобы проще было ее проглотить), это приведет к тому, что побочные эффекты усилятся, а лечебный, наоборот, ослабнет.
Таблетки для рассасывания
Фото: pixabay.com
— Есть лекарственные формы, которые лучше всего действуют при рассасывании. Во-первых, это могут быть препараты с местным эффектом, например пастилки «от боли в горле», в состав которых входит местный анестетик, который снижает боль, и антисептик, который убивает болезнетворные бактерии. Если такую пастилку просто проглотить, не рассосав, то эффект будет нулевой. Также в ротовой полости, в частности под языком, проходит очень много сосудов, которые нужны для питания слюнных желез. И соответственно, все то, что может всосаться в кровь через слизистую, лучше всего всасывается именно в тех местах, где слизистая кровоснабжается активнее. Именно поэтому препаратом № 1 для неотложной помощи при подозрении на острый инфаркт миокарда является нитроглицерин. Через слизистую рта он всасывается очень быстро, и эффект начинается практически с момента попадания таблетки под язык.
То же самое касается, например, и каптоприла, который используют при гипертоническом кризе, когда нужно быстро снизить давление в домашних условиях. Если эти таблетки проглотить, то, в отличие от препаратов с местным эффектом, лечебный эффект все-таки наступит, но не так быстро, как это необходимо.
Вместе с тем ошибочно полагать, что, рассосав любую таблетку, можно ускорить терапевтический эффект. Наоборот, есть препараты, которые нежелательно или даже категорически нельзя рассасывать. К таким, например, относятся лекарственные средства для купирования аллергической реакции, например крапивницы. Противоаллергические препараты первого поколения обладают местно-анестезирующим эффектом, поэтому их не рассасывают, а проглатывают, запивая большим количеством воды. В противном случае можно обеспечить себе на несколько часов эффект «заморозки» (чувство онемения во рту). В инструкциях к некоторым антигистаминным препаратам прямо написано — не разжевывать.
Чем и как запивать таблетки
Подавляющее большинство лекарств нужно запивать водой, если иное не прописано в инструкции либо об особенностях приема врач не предупредил заранее. Вода — нейтральный компонент по отношению к веществам, входящим в состав лекарственных препаратов.
— Даже одно и то же, на первый взгляд, лекарство может по-разному взаимодействовать с жидкостью, которой мы запиваем его. Например, препараты двухвалентного железа, которые назначают для лечения железодефицитной анемии, лучше усваиваются при запивании чем-то кисленьким, хуже усваиваются, если запивать их чаем или минералкой. Если же железо трехвалентное в полимальтозном комплексе, то нет никакой разницы, чем именно его запивать. Но пациент не обязан знать все тонкости про валентность железа, нерастворимые соли и прочее. Поэтому проще и безопаснее запить таблетку водой.
Фото: pixabay.com
Вспомнил доктор и случай, который был у него в практике несколько лет назад. На прием пришла пациентка, которая болела циститом и для облегчения страданий пила домашний клюквенный морс. В то же время у женщины был установлен искусственный клапан сердца и она постоянно принимала варфарин. На фоне одновременного приема лекарства и употребления клюквенного морса у женщины развилось внутреннее кровотечение. К счастью, пациентку удалось спасти, она поправилась. Эта история показательна тем, что в инструкции к варфарину прописано: клюквенный сок усиливает действие препарата и увеличивает риск кровотечений, поэтому следует строго ограничить его употребление или отказаться вовсе.
Особое предостережение по поводу запивания лекарств соками. Наверняка многие знают о том, что лекарственные препараты категорически нельзя запивать грейпфрутовым соком. А знаете почему? Во-первых, грейпфрутовый сок многократно ускоряет всасывание лекарств, объясняет Олег Кенденков. Если в случае с антибиотиком это и не сыграет особой роли, то для человека, который принимает транквилизаторы, такое сочетание может стать буквально «сногсшибательным»: от резкого снижения давления возможна даже потеря сознания. Во-вторых, грейпфрутовый сок тесно связан с ферментативной системой печени и может сводить на нет действие таких жизненно важных препаратов, как сердечные гликозиды, которые помогают ослабленному сердцу биться.
А вот запивать лекарства чаем, кофе и газировками нельзя потому, что содержащийся в них танин имеет свойство «связывать» действующие вещества, препятствуя их всасыванию. По той же причине не стоит запивать таблетки молоком.
На самом деле нет необходимости запоминать, какие лекарства чем запивать не стоит. Проще придерживаться базовых правил по приему лекарств. Их всего два:
- Внимательно читайте инструкцию к лекарственному препарату, она лежит там именно для вас. Для специалистов здравоохранения инструкции находятся отдельно. Если не написано, что лекарство запивать нужно чем-то особенным, запивайте их обычной водой.
- Запивая таблетку, нужно делать минимум 5 глотков, чтобы избежать прилипания таблетки в пищеводе. Если в инструкции указано запивать «большим количеством воды», имеется в виду объем 250 мл.
Спасительная таблетка
Наверняка каждый хоть краем уха слышал про великое открытие Александра Флеминга, которое до сих пор спасает миллионы жизней — пенициллин. Но изначально проблема пенициллина была в том, что его можно было вводить только парентеральным способом. При пероральном использовании (через рот) вещество разрушалось соляной кислотой и становилось бесполезным. Таким образом, чтобы использовать пенициллин, нужен был специально обученный человек, который мог ввести препарат внутривенно. Это накладывало колоссальные ограничения по распространению лекарства и его применению в быту.
В свое время компания — производитель лекарственных препаратов Sandoz совершила колоссальный прорыв в лекарственных формах, придумав пенициллин именно в таблетках, благодаря чему уже не нужен был медицинский работник для лечения каждого инфекционного больного.
Сегодня существует множество лекарственных форм, применение которых требует строгого соблюдения метода их использования. Различия в способе применения обусловлены различием способов доставки действующего вещества в организм, наиболее эффективных в данном конкретном случае. При парентеральном способе лекарство сразу попадает в кровь и эффект проявляется в разы быстрее. Но действующее вещество может также всасываться в кишечнике, желудке, через слизистую во рту и т. д.
